WOJTYLA: chemicky su to dve distinktivne odlisne molekuly (aj ked je v strukture fentanylu urcita vzdialena podobnost k morfinu -- "dosadaju" na rovnake receptory tj. tu µ-opioidny receptor (MOR) v CNS), ale co sa tyka biologickeho ucinku, su si fentanyl a morfin podobne. rozdiely su dva
1) biologicka ucinnost tj. potencia. fentanyl je vyjadrene na davku ca. 80--120-nasobne ucinnejsi nez morfin a naopak; 0.05 mg (50 µg) fentanylu IV tak ma podobnu intenzitu ucinku ako 4.0 -- 6.0 mg morfinu (~ ca. 5.3--8.0 mg Mo sulfat pentahydratu napriklad) IV a
2) farmakokinetika, tj. rychlost nastupu ucinku, distribucie, redistribucie a eliminacie latky. fentanyl je lipofilnejsi (lepsie rozpustny v tukoch a menej vo vode) nez morfin, z coho vyplyva ze rychlejsie prechadza hematoencefalickou barierou (medzi krvnym obehom a centralnou nerv. sust.) a teda aj maximalny ucinok, vratane maximalne vyjadreneho dychovo depresivneho ucinku sa dostavuje po bolusovej davke fentanylu rychlejsie nez pri morfine. okrem toho ma fentanyl u cloveka, ktory ho predtym nedostaval dlhsiu dobu pravidelne, dynamicky eliminacny polcas. po prvych a nizsich davkach sa zda kratky, lebo ucinok jednorazovej nizkej az strednej davky fentanylu odoznieva behom ca. 30-60 minut, zatial co ucinok morfinu pretrvava obvykle 3-6 hodin; u fentanylu je to ale len zdanlive, pretoze sa v tejto faze redistribuuje, tj. prerozdeli v organizme z inicialnych silne prekrvenych tukovych kompartimentov (ako CNS) do slabsie prekrvenej periferie (ako je podkozny a visceralny tuk). pokial clovek ale fentanyl dostava opakovane resp. kontinualne, casom jeho zdanlivy polcas narasta na konecnych ca. 15-30 hodin pri saturacii ("nasyteni") periferii. jeden z dovodov, preco sa da fentanyl pouzit ako velmi dlho (dni, tyzden) ucinny analgeticky Pflaster.
okrem toho sa fentanyl a jeho derivaty (Sufenta, Rapifen, Ultiva) pouzivaju v intenzivnej medicine vo vysokych davkach (napriklad 10-50 µg fentanyl/kg TH IV, zodp. ekvivalent 0.8-6.0 mg Mo/kg TH IV! u zaintubovaneho pacienta) na uvod do anestezie, a v sirokom rozsahu davkovania (0.5 ... 200 µg fentanyl/kg TH/hod IV, SC) na analgeziu u polytraumatickych, kriticky chorych pacientov ktori su intubovani, ak potrebuju vysoke davky opioidnych analgetik.
dychovu depresiu posobia ale vsetky centralne ucinne opioidy a u silnych agonistov ako morfin, fentanyl, Dipidolor, Oxycodon, Palladon, Dolsin a derivaty moze byt zivot ohrozujuca. niekedy sa ludia zadusia aj ked sa nestastne alebo kombinovane predavkuju kodeinom alebo Tramalom, ale u silnych opioidov je terapeuticka sirka mala a zivot ohrozuju tak uz davky mierne nad terapeutickymi.
v kombinacii s inymi tlmivymi latkami (ako su benzodiazepiny typu Diazepam/Apaurin, Dormicum/Midazolam, Rohypnol a ine trankvilizery a sedativa, ako prometazin alebo neuroleptika, antidepresiva, lieky proti uzkosti a alkohol) sa dychovo depresivny ucinok samozrejme este zosiluje.